十大功劳提取物中三种生物碱在比格犬体内的药动学研究

作者：黎霖; 张丽君; 苏杨; 黄超; 罗豪; 邹亮^*

来源：中药与临床, 2022, 13(06): 70-79.

• 十大功劳
• 生物碱
• 小檗碱
• 药动学

目的：研究灌胃十大功劳提取物后巴马汀、药根碱、小檗碱在比格犬体内的药动学特征。方法：色谱条件:色谱柱：Acquity UPLC BEH C18 column (2.1 mm×100 mm,1.7μm)，流动相流速：0.3 mL·min-1，流动相：A-0.1%甲酸-水，B-乙腈，柱温：35℃，进样量：10μL，质谱采用电喷雾离子源正离子模式，多反应监测，监测离子对巴马汀、药根碱、小檗碱、延胡索乙素分别为：353.1→337.0、339.1→323.0、336.9→320.9、356.1→192.0。采用Certara Phoenix WinNonlin软件计算相应的药动学参数。结果：比格犬单次口服十大功劳提取物后，巴马汀及药根碱大部分时间点血药浓度均低于最低定量限，巴马汀Cmax为2.86±1.31 ng·mL-1，药根碱Cmax均低于1.00 ng·mL-1，小檗碱药动学行为符合一室模型，其主要药动学参数为：Cmax:15.14±7.44 ng·mL-1,tmax:60.0±18.97 min,t1/2:11.95±6.48 h,AUC0-t:5225.03±2750.39min·ng·mL-1,AUC0-∞：6082.89±2569.12 min·ng·mL-1,MRT:17.91±8.83 h,Ka:0.0058±0.0002 h-1,CL:1.47±0.21L·h-1,Vd:0.6742±0.3121 L。结论：基于UPLC-MS/MS的生物碱测定方法灵敏度高、专属性强，十大功劳中小檗碱在比格犬体内吸收和消除较慢，三种小檗碱型生物碱生物利用度均较差。

• 单位
  成都大学; 遵义医科大学; 基础医学院; 食品与生物工程学院