Al18F-PSMA-11的制备及其PET/CT显像的初步应用

作者：李葇; 程超; 茅娟莉; 李丹妮; 崔斌; 李潇; 左长京^*

来源：中华核医学与分子影像杂志, 2022, 42(10): 602-606.

• 前列腺肿瘤
• 前列腺特异膜抗原
• 同位素标记
• 氟放射性同位素
• 正电子发射断层显像术
• 体层摄影术, X线计算机

目的优化前列腺特异膜抗原(PSMA)靶向分子探针Al18F-PSMA-11的制备条件和方法, 研究该探针临床转化的可行性。方法 PSMA-N, N′-双[2-羟基-5-(羧乙基)苄基]乙二胺-N, N′-二乙酸(HBED-CC)溶于CH3COONH4缓冲液(pH=4.8)中, 与溶于纯水的AlCl3·3H2O按照物质的量比1∶1于60 ℃反应10 min, 经tC18柱纯化并冻干制成[Al]-PSMA-11。用18F-标记[Al]-PSMA-11, 考察反应温度和pH值对标记率的影响。标记产物经tC18柱纯化和无菌滤膜过滤制得Al18F-PSMA-11。对比Al18F-PSMA-11与68Ga-PSMA-11在5名健康志愿者[年龄(56±8)岁]的体内分布, 采用两独立样本t检验比较2组SUVmax的差异。对1例前列腺癌根治术后生化复发患者(70岁)行Al18F-PSMA-11 PET/CT早期及延迟显像以评估其对前列腺癌复发监测的潜力。结果 Al18F-PSMA-11在pH=4.8, 60 ℃水相中反应15 min的标记率为(42.3±3.2)%, tC18柱纯化后产品室温放置3 h后的放化纯仍大于95%。Al18F-PSMA-11与68Ga-PSMA-11体内分布基本一致, 主要浓聚在泪腺、腮腺、颌下腺、肝脏、脾脏、肾脏、膀胱及部分肠道, 且2组各主要靶器官的SUVmax差异均无统计学意义(t值:0.19～1.95, 均P>0.05)。前列腺癌生化复发患者的Al18F-PSMA-11延迟显像(注射后3 h)可见多发骨转移灶。结论采用[Al]-PSMA-11预螯合的方法合成的Al18F-PSMA-11可以满足临床PET显像应用, 对前列腺癌转移灶有良好的定位和显像潜能。

• 单位
  中国人民解放军第二军医大学; 徐州医科大学; 长海医院