肿瘤的发生和进展是遗传和表观遗传共同作用的结果。组蛋白脱乙酰化修饰作为重要的表观遗传修饰的一种,对肿瘤的发生与发展有不可忽视的作用。组蛋白脱乙酰基酶在正常组织及细胞中的异常表达,会促进肿瘤的发展,并与肿瘤细胞的增殖和凋亡、血管生成、转移及耐药等方面相关,成为肿瘤治疗的新靶点。组蛋白脱乙酰基酶抑制剂作为抗肿瘤药物显示出良好的应用前景。