利伐沙班颗粒的制备及影响因素考察

作者：陆纪宏; 张涛; 林琳; 王丽春; 姚建标^*

来源：西北药学杂志, 2023, 38(04): 103-108.

• 利伐沙班
• 混合制粒
• 溶出度
• 有关物质
• 影响因素

目的 研制利伐沙班颗粒，并对自制产品和原研产品进行影响因素考察。方法 通过建立溶出曲线及含量、含量均匀度和有关物质分析方法，对利伐沙班颗粒原研颗粒进行考察，确定颗粒的规格、内容物质量、粉体学特征、含量、含量均匀度及溶出行为；用流化床进行混合制粒研究，确定利伐沙班颗粒的处方及制备工艺；对利伐沙班颗粒进行影响因素考察。结果 自制利伐沙班颗粒含量均匀度高，原研产品与自制利伐沙班颗粒在0.1 mol·L-1氯化氢(HCl)溶液、6.94 mmol·L-1十二烷基硫酸钠(sodium dodecyl sulfate, SDS)-pH 4.5醋酸盐缓冲液、1.73 mmol·L-1 SDS-pH 4.5醋酸盐缓冲液、1.73 mmol·L-1 SDS-pH 6.8磷酸盐缓冲液(phosphate buffer saline, PBS)、pH 4.5醋酸盐缓冲液和pH 6.8 PBS中的溶出行为相似；自制利伐沙班颗粒的含量、有关物质的含量及溶出度均与原研利伐沙班颗粒相似，且性质稳定。结论 自制利伐沙班颗粒的含量均匀度、溶出行为及稳定性均符合要求。

• 单位
  浙江康恩贝制药股份有限公司; 浙江金华康恩贝生物制药有限公司