前药原理是一个经典的药物化学理论,近年来,随着人们对肿瘤形成机制认识的深入,这一原理在抗肿瘤药物研究中有了新的应用。人们可以利用肿瘤细胞与正常细胞在细胞微环境、特定的酶以及特异性表面抗原方面的差异来设计前药,从而实现母药的靶向性,减少不良反应,同时也可能改善母药的溶解性、生物利用度或者扩大母药的治疗窗口等。本文对近年来应用于抗肿瘤领域的靶向抗肿瘤前药发展情况进行了综述。