四环鸟嘌呤型磷酸二酯酶抑制剂TCG-33的合成

作者：李佶辉; 蓝玉明; 赵婷; 申屠宝卿; 常东亮

来源：中国药物化学杂志, 2014, 24(02): 97-102.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2014.02.011

• 磷酸二酯酶
• 抑制剂
• TCG-33
• 合成

目的合成一种活性很高的磷酸二酯酶的四环鸟嘌呤型抑制剂TCG-33。方法以6-氨基尿嘧啶为起始原料,经硅醚化、甲基化、脱保护3步反应首先合成了6-氨基-3-甲基尿嘧啶,再经亚硝化、还原、缩合、加氢、酰胺化、关环氯代、取代、关环8步反应得到目标产物。结果与结论报道了TCG-33的全合成,采用1H-NMR、ESI-MS对相关中间体和最终产物的结构进行了鉴定,并对关键步骤的反应过程进行了详细讨论。

• 单位
  化学工程联合国家重点实验室; 浙江大学; 中国科学院