含丙基侧链的新型三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究

作者：张海东; 袁福淼; 张大志; 姜远英; 俞世冲^*

来源：药学实践与服务, 2023, 41(02): 86-90.

DOI：10.12206/j.issn.2097-2024.202208016

• 三唑类衍生物
• 正丙基侧链
• 二取代苯基
• 合成
• 抗真菌活性

目的 研究具有正丙基侧链和二取代苯环结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法 设计合成了11个目标化合物；其结构通过1H NMR确证，部分化合物还通过13C NMR、高分辨质谱(HRMS)确证；选择3种真菌为实验菌株，根据美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的标准化抗真菌敏感性实验方法，进行体外抑菌活性测试。结果 化合物B11对白念珠菌SC5314的活性较氟康唑更好，与泊沙康唑相当；化合物B10、B11、B4对新型隐球菌H99的活性较氟康唑更好，化合物B2、B3、B5、B6、B7对新型隐球菌H99的活性与氟康唑相当；所有化合物对烟曲霉菌活性欠佳。结论 部分引入正丙基侧链和二取代苯基结构的目标化合物有一定抗真菌活性，可作为潜在的先导抗真菌药物。

• 单位
  同济大学; 中国人民解放军第二军医大学