载夫西地酸钠壳聚糖纳米粒的制备与体外抑菌活性

作者：于佳; 李桂茹^*

来源：沈阳药科大学学报, 2020, 37(07): 585-591.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2020.07.002

• 夫西地酸钠
• 壳聚糖纳米粒
• Box-Behnken响应面法
• 抗菌活性

目的制备夫西地酸钠载药壳聚糖纳米粒(Fus-loaded CNs),并评价其体外抗菌活性。方法以壳聚糖用量(X1)、三聚磷酸钠用量(X2)、探头超声时间(X3)作为考察因素,以纳米粒粒径分布(Y1)和药物包封率(Y2)作为评价指标,通过Box-Behnken响应面法优化得到Fus-loaded CNs最优处方和工艺参数,并考察了Fus-loaded CNs的理化性质以及体外药物释放情况。通过抑菌圈实验比较了Fus原料药与Fus-loaded CNs对金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性。结果经实验优化得到Fus-loaded CNs的最优处方和工艺参数为:壳聚糖用量为90 mg,三聚磷酸钠(sodium tripolyphosphate,TPP)用量为33 mg,探头超声时间为3 min,制备的Fus-loaded CNs在透射电镜下可观察到外观圆整,分布均匀,粒径大小为(161.4±9.3)nm,Zeta电位为(14.2±0.9)mV,Fus-loaded CNs体外释放速率表现为先快后慢趋势;Fus-loaded CNs对金黄色葡萄球菌的体外抑菌活性要高于Fus原料药。结论将夫西地酸钠制备成壳聚糖纳米粒,不仅可以降低药物释放速率,减少用药次数,而且提高了药物的抗菌活性,有望成为夫西地酸钠的新型给药形式用于临床治疗。

• 单位
  大连医科大学附属第二医院