依非韦伦片在中国健康受试者中空腹给药条件下的药代动力学和生物等效性研究

作者：夏玉明; 许杨; 马陶陶^*

来源：药学学报, 2022, 57(07): 2166-2170.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2022-0188

• 依非韦伦片
• 中国健康受试者
• 空腹
• 药代动力学
• 生物等效性

采用随机、开放、空腹、单剂量、两序列、两周期、双交叉给药试验设计,单次口服依非韦伦试验制剂或参比制剂200 mg,用液相-二级质谱联用法(LC-MS/MS法)测定健康受试者血浆中依非韦伦的药物浓度。使用WinNonLin8.1软件计算依非韦伦主要药动学参数,并评价生物等效性。试验制剂和参比制剂72 h内主要药动学参数:tmax分别为2.574±0.871和2.808±0.912 h; Cmax分别为1 586.732±424.538和1 549.518±366.086 ng·mL-1; AUC0-72 h分别为28 464.672±5 682.518和27 828.826±5 082.487 h·ng·mL-1; t1/2分别为63.524±26.037和58.748±20.950 h;λz分别为0.013±0.006和0.013±0.005 h-1。主要生物等效性指标:Cmax的90%置信区间为95.62%～107.15%,几何均值比为101.22%; AUC0-72 h的90%置信区间为100.43%～104.38%,几何均值比为102.38%。结果表明,受试药物和参比药物的主要药代动力学参数相近,且两种制剂具有生物等效性。本次人体生物等效性临床研究经安徽医科大学第二附属医院药物临床试验伦理委员会核准(伦理批件号:YW2021-110)。

• 单位
  安徽贝克生物制药有限公司; 安徽医科大学