一种合成卡巴他赛的新方法(英文)

作者：张国宁; 方唯硕

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2012, (05): 472-476.

• 卡巴他赛
• 7-羟基甲基化 Cabazitaxel
• 7-OH Methylation

本文报道了一种以10-去乙酰基巴卡丁III为起始原料合成卡巴他赛的新方法。路线中使用了温和的条件对底物7-羟基进行甲醚化,从而避免了7β-羟基在强碱性条件下的差向异构化。该路线共6步,总收率为20%。

• 单位
  北京协和医学院; 药物研究所; 中国医学科学院; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室