白杨素纳米结构脂质载体制备及大鼠体内药动学

作者：刘丹花; 马记平; 张智强; 范明松^*

来源：医药导报, 2020, 39(06): 835-839.

• 白杨素
• 纳米结构脂质载体
• 生物利用度

目的制备白杨素纳米结构脂质载体,并比较其与白杨素经SD大鼠灌胃给药后体内药动学及生物利用度的差异。方法采用微射流均质法制备,正交实验优化白杨素纳米结构脂质载体的处方,对粒径、Zeta电位和体外释放情况进行考察。将12只SD大鼠随机分为白杨素原料药组和白杨素纳米结构脂质载体组,给药剂量为50 mg·kg-1。高效液相色谱(HPLC)法测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果白杨素纳米结构脂质载体最佳处方包封率为(84.92±1.38)%,载药量为(7.22±0.31)%,平均粒径为(217.42±11.06)nm,Zeta电位为(-30.4±3.6)mV。体外释放研究结果显示白杨素纳米结构脂质载体在体外具有明显的缓释特征。口服药动学研究结果显示,白杨素纳米结构脂质载体相对生物利用度提高至3.10倍。结论白杨素纳米结构脂质载体可显著促进白杨素体内吸收,提高生物利用度。

• 单位
  天津药物研究院有限公司; 上海雷允上药业有限公司; 郑州澍青医学高等专科学校