厄贝沙坦片在中国健康人体内的生物等效性研究

作者：雷雨燕; 颜羽; 卢俊丽; 李灿霞; 黄丽凤; 杨红英; 刘婉莹; 王彩虹; 沈秋霞; 陈露露; 李晓晖; 周玲; 李超; 欧阳冬生^*

来源：中国临床药理学杂志, 2021, 37(21): 2946-2950.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2021.21.020

• 厄贝沙坦片
• 生物等效性
• 高效液相色谱-串联质谱

目的研究厄贝沙坦片在中国健康人体内的生物等效性。方法采用单中心、随机、开放、单剂量、两周期、2×2交叉试验设计,空腹试验和餐后试验中分别有32例受试者口服厄贝沙坦片受试制剂或参比制剂0.15 g。LC-MS/MS法测定给药后不同时间厄贝沙坦的血药浓度,并用Phoenix WinNonlin 7.0软件计算主要药代动力学参数,判定两制剂是否等效。结果空腹试验受试制剂和参比制剂厄贝沙坦的主要药代动力学参数:Cmax分别为(2242.4±631.5),(2327.3±821.0)ng·mL-1,AUC0-t分别为(9953.2±3339.6),(10218.5±2985.3)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(10201.7±3377.9),(10516.5±2995.6)h·ng·mL-1,Tmax均为1.50 h;t1/2分别为(12.3±5.8),(15.1±10.3)h。餐后试验受试制剂和参比制剂厄贝沙坦的主要药代动力学参数:Cmax分别为(2691.8±663.7),(2598.8±877.1)ng·mL-1,AUC0-t分别为(10129.8±3783.9),(9538.6±3151.8)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(10353.1±3792.3),(9720.1±3162.0)h·ng·mL-1,Tmax均为1.50 h;t1/2分别为(12.5±7.6),(10.3±5.2)h。受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均值比的90%置信区间均完全落在80.00%～125.00%。结论 2种厄贝沙坦片在中国健康志愿者体内具有生物等效性。

• 单位
  长沙砝码柯数据科技有限责任公司; 南宁市第二人民医院; 长沙都正生物科技有限责任公司; 中南大学湘雅医院