盐酸克林霉素胶囊在中国健康受试者中的生物等效性研究

作者：隋鑫; 王文萍^*; 王华伟; 李晓斌; 喻明; 曹莹; 陈璐

来源：中国临床药理学杂志, 2023, 39(20): 2975-2979.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.20.019

• 盐酸克林霉素
• 高效液相色谱-串联质谱法
• 药代动力学
• 生物等效性

目的 评价盐酸克林霉素胶囊在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法 采用单中心、随机、开放、2周期、双交叉、单剂量设计。空腹试验和餐后试验各入组26例健康受试者，每周期单次口服盐酸克林霉素胶囊受试制剂和参比制剂0.15 g。用高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定克林霉素血药浓度，用SAS 9.4、Phoenix WinNonlin? 7.0软件计算药代动力学参数，评价2种制剂的生物等效性。结果 空腹试验盐酸克林霉素受试制剂和参比制剂的药代动力学参数：Cmax分别为(2 802.00±655.00)和(2 548.00±631.00)ng·mL-1,AUC0-t分别为(8 336.72±3 729.41)和(8 001.35±3 044.83)ng·mL-1·h, AUC0-∞分别为(8 581.60±3 872.29)和(8 205.41±3 095.73)ng·mL-1·h。餐后试验盐酸克林霉素受试制剂和参比制剂的药代动力学参数：Cmax分别为(2 102.00±553.00)和(2 307.00±696.00)ng·mL-1,AUC0-t分别为(9 982.76±4 057.97)和(10 323.47±4 746.60)ng·mL-1·h, AUC0-∞分别为(10 304.37±4 301.11)和(10 736.30±5 076.38)ng·mL-1·h。受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均值比值的90%置信区间均在84.11%～118.85%之间。试验过程中空腹和餐后试验不良事件发生率分别为26.92%(7例/26例)和34.62%(9例/26例),差异无统计学意义(P>0.05)。结论 在空腹及餐后条件下，2种制剂盐酸克林霉素胶囊在中国健康受试者体内具有生物等效性，且安全性良好。

• 单位
  辽宁中医药大学附属医院