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摘要
组蛋白的乙酰化和脱乙酰化在调节基因表达方面起着重要作用,与肿瘤的发生密切相关。具有组蛋乙酰基转移酶(HATs)活性的蛋白均为转录因子活性相关蛋白;组蛋白脱乙酰化酶(HDACs)是转录因子辅助抑制复合物的关键成分。目前发现的HDAC抑制剂结合HDAC催化袋状结构的锌离子,其他部位阻断活性位点的通道而发挥作用;体外培养多种白血病细胞系细胞导致不同程度的分化、凋亡和细胞周期阻滞。体内能抑制荷瘤动物肿瘤生长。
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单位承德医学院附属医院; 中国医学科学院
