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摘要
目的 设计合成一系列2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物，以期得到抗流感活性较好的新化合物。方法 以3-三氟甲基苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯为起始原料，经取代、环合、水解、脱羧、氯代、取代和水解反应得到关键中间体2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酸(9),9和胺类化合物经缩合反应得到2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物。采用酶联免疫分析法，测试了8个目标化合物和中间体8的细胞毒性及抗流感病毒活性。结果 设计并合成了8个未见文献报道的2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物，其结构均经质谱和核磁共振氢谱确证。细胞毒性测试和细胞病变保护实验结果显示，大部分目标化合物细胞毒性较低，并能不同程度地提高MDCK细胞被流感病毒感染后的存活能力，其中化合物10h活性最强。结论 2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物细胞毒性较小且较为显著地提高了MDCK细胞被流感病毒感染后的存活能力，具有进一步的研究价值。
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单位基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学
