摘要

以吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷为原料,经乙酰基酯化保护、盐酸羟胺氨解、苯甲酰氯酯化保护、三氟甲醇酯化保护、DBU活化、混合碱脱水等反应合成吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷脱水杂质,总收率为41.9%,HPLC纯度达99.13%,其结构经1 HNMR、13 CNMR、ESI-MS等确证。该工艺反应条件温和、操作简单、总收率高,为吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷脱水杂质的合成提供了一种有效途径。

  • 单位
    人福医药集团股份公司