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摘要
目的 以胰岛素为模型药物 ,评价PEG包裹胰岛素脂质体的降血糖药效学作用。方法 采用逆相蒸发法制备PEG包裹的胰岛素脂质体。正常Wistar大鼠分别静脉注射给予胰岛素溶液、胰岛素脂质体及PEG包裹的胰岛素脂质体。采用葡萄糖还原酶法测定血清中的血糖浓度。以梯形法计算血糖 -时间曲线上面积 (AAC) ,采用胰岛素溶液的AAC为对照 ,分别计算胰岛素脂质体和PEG包裹的胰岛素脂质体的药理相对生物利用度。结果 PEG包裹的胰岛素脂质体的包封率为 18 3 3 % ,平均粒径为 58 4nm。静脉注射给予胰岛素溶液、胰岛素脂质体和PEG包裹的胰岛素脂质体后 ,其血糖降低的最低百分率(Cmin% )分别为 :2 5 2 6± 5 75% ,3 3 92± 12 42 %和 42 3 9± 10 5% ;达到最低百分率的时间 (Tmin)分别为 :0 7± 0 3 ,1 2± 0 4和 2 3± 0 7h。胰岛素脂质体和PEG包裹的胰岛素脂质体的药理相对生物利用度分别为 :98 0 3 %和 99 70 %。结论 PEG包裹的胰岛素脂质体具有相对的缓释作用 ,降血糖作用更为明显
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