新型降脂药物干扰小RNA Inclisiran最新研究进展

作者：许海南; 龙明智^*

来源：心血管病学进展, 2021, 42(07): 590-618.

DOI：10.16806/j.cnki.issn.1004-3934.2021.07.004

• 低密度脂蛋白胆固醇
• 前蛋白转化酶枯草溶菌素9
• 干扰小RNA
• Inclisiran

血脂异常是动脉粥样硬化性疾病的主要危险因素之一,临床上有相当比例患者即使应用大剂量他汀类药物仍不能使低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)达标。前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)是近年来发现的非他汀类降脂药物作用的新靶点,目前已上市的针对PCSK9的单克隆抗体可使LDL-C水平显著降低,但因其需每2～4周的皮下注射及价格昂贵,使得患者的依从性降低,影响药物的推广应用。干扰小RNA inclisiran是一种经化学修饰的双链RNA,可直接抑制肝脏中PCSK9的合成,目前已公布的inclisiran大型临床试验ORION系列研究均表明其每年两次的给药方案可使LDL-C水平显著降低,现就inclisiran的最新研究进展加以综述。

• 单位
  南京医科大学第二附属医院