随着多肽类化合物在治疗肿瘤疾病和生物医学应用中的重要性与日俱增，开发和构建多肽分子的新方法已成为有机合成化学家的研究热点。近年来有机电化学作为一种绿色高效的反应工具被逐步运用于有机小分子合成领域，其温和可控的特征适合解决现有生物偶联策略存在的化学和区域选择性问题，为多肽分子的选择性修饰提供了一种重要合成手段。综述了近五年利用电化学手段修饰氨基酸和多肽类化合物的反应，阐述了电化学合成技术的优势及其在开发新型生物相容性方法中的适用性。
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