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摘要
制备吸入用瑞德西韦脂质体并对其体外性质进行评价。首先对瑞德西韦脂质体制备方法进行考察,通过单因素实验确定了制剂的处方组成和制备工艺。然后对瑞德西韦脂质体吸入剂的基本性质、体外沉积性质和空气动力学粒径等进行了全面评价。结果显示,以薄膜分散法制备并以pH 6.5磷酸盐缓冲液为水化介质制得的脂质体其粒径较小、包封率高、48 h几乎无沉淀产生。优化后的处方中药物与二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)的比例为1∶20,胆固醇占总脂材的10%,并加入20%二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-mPEG 2000)以提高脂质体稳定性。在冷冻干燥过程中加入4%海藻糖作为冻干保护剂,得到的冻干剂具有理想的外观并且复溶前后粒径变化较小、稳定性良好。透射电镜下观察到脂质体的微观形态呈表面光滑的球状结构,且粒径分布均匀。体外释放显示,经雾化器雾化前后脂质体混悬液的释放曲线无明显改变;体外沉积性质考察表明,使用新一代撞击器测得的细颗粒占51.4%,质量中值空气动力学粒径小于5μm。实验结果表明,吸入用瑞德西韦脂质体具有良好的包封率和稳定性,雾化后的脂质体混悬液粒度分布均匀,能够有效地在肺部沉积,为新型冠状病毒肺炎的治疗提供了新的思路。
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