Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH的合成工艺研究

作者：张东海; 郑征; 杨再宽; 吴惠峰; 孙梦春; 曹力智; 周星宇; 杨大成

来源：合成化学, 2023, 31(05): 383-388.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23031

• 阿托西班
• Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH
• 多肽片段
• 合成工艺
• 液相合成

Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酰甘氨酸(Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH)是宫缩抑制剂阿托西班的短肽片段，通过液相合成法高效合成高纯度的Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH片段可以有效降低阿托西班的合成成本。采用液相合成方法，以N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺(HONB)活化Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸(Fmoc-L-Orn(Boc)-OH)的羧基高效合成Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH,并对反应物料配比和反应溶剂体系进行了研究，得到了最优的Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH合成工艺，该工艺操作简单、成本低且产物纯度高，可用于工业化生产。

• 单位
  成都郑源生化科技有限公司