安立生坦合成新工艺研究

作者：蒋清伟; 张印广; 王迷娟^*

来源：中国现代应用药学, 2019, 36(06): 698-701.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2019.06.010

• 安立生坦
• 肺动脉高压
• 合成
• 新工艺
• (R)-(+)-1-苯乙胺

目的改进安立生坦的合成工艺。方法以2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸甲酯为起始原料,先水解再经过(R)-(+)-1-苯乙胺拆分得到(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸,最后在氨基锂的作用下,与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶反应得到安立生坦。结果所得产品经HPLC检测纯度为99.91%,ee值为99.9%,总收率为33.8%,并通过1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS进行了结构确证。结论该工艺操作简便,质量可靠,成本低廉,适合工业化生产。