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摘要
目的 评价脱氢卡维丁的大鼠在体肠吸收与经β-葡萄糖醛酸苷酶(GUS)的代谢特性。方法 采用LC-MS/MS法检测脱氢卡维丁的含量，并进行方法学验证；采用大鼠单向肠灌注模型研究脱氢卡维丁的在体肠吸收，以体外代谢法研究其经GUS的代谢行为。结果 所用方法专属性强、结果准确、精密度高，1～100 ng·mL-1 脱氢卡维丁与峰面积的线性关系良好(r=0.9966)。脱氢卡维丁在大鼠的不同肠段均有吸收，其中，十二指肠与空肠的吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)均高于回肠与结肠，但两个肠段间的差异均无统计学意义。此外，在十二指肠与空肠段，脱氢卡维丁中、高浓度组的Ka、Peff相较于低浓度组有一定下降，且差异具有统计学意义。脱氢卡维丁经GUS代谢的Km为10.3±1.63μg·mL-1,Vmax为8.325±0.524 ng·mL-1·min-1/KU GUS。结论 脱氢卡维丁主要在大鼠十二指肠与空肠被吸收，其次是回肠，结肠吸收最少。吸收机制以被动扩散为主，但在十二指肠与空肠部位的吸收可能同时存在主动转运过程；脱氢卡维丁可经GUS代谢，该过程可能会影响其在机体中的吸收。
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