坤复康片中芍药内酯苷在Caco-2细胞模型中的吸收特征研究

作者：王爱萍; 周萍; 张涛; 潘海滔; 钦博; 徐人杰^*

来源：中国现代应用药学, 2022, 39(01): 20-26.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2022.01.004

• 芍药内酯苷
• Caco-2
• 口服给药
• 吸收机制

目的研究坤复康片中的芍药内酯苷在Caco-2细胞模型中的跨膜吸收特征,探讨人小肠对芍药内酯苷的吸收和转运。方法研究了不同药物浓度、pH值、温度和抑制剂对芍药内酯苷在Transwell细胞培养板中从顶膜(apical,AP)到基底(basolateral,BL)的双向渗透吸收的影响。结果芍药内酯苷以3种测试浓度给药时(5,20和100μmol·L-1),从AP到BL方向的表观渗透系数(Papp)值范围为(3.27～5.37)×10-7 cm·s-1。相反,从BL到AP,Papp值范围为(6.64～9.63)×10-7 cm·s-1。数据表明,芍药内酯苷转运具有pH和温度依赖性。芍药内酯苷的细胞通透性受多种抑制剂影响,包含Na+/K+离子通道抑制剂钒酸钠,多耐药蛋白抑制剂MK571和吲哚美辛及乳腺癌耐药蛋白抑制剂芹菜素。当坤复康溶液加入后,芍药内酯苷从AP到BL方向的Papp值显著增加。结论芍药内酯苷在Caco-2细胞模型中的肠道吸收较差,其吸收机制可能涉及多种蛋白介导的主动转运。

• 单位
  绍兴市妇幼保健院