新型阻断剂KB-R7943对心室肌细胞Na~+/Ca~(2+)交换电流的影响

作者：徐洪涛; 张宁坤; 田海涛; 刘英明; 曹毅; 王志国; 王军

来源：解放军药学学报, 2006, (01): 5-7.

• Na~+/Ca~(2+)交换电流
• KB-R7943
• 心室肌细胞
• 膜片钳

目的观察Na+/Ca2+交换蛋白的新型阻断剂KB-R7943对小鼠心室肌细胞Na+/Ca2+交换电流(INa/Ca)的影响。方法采用打孔膜片钳全细胞技术,记录急性分离的单个小鼠心室肌细胞INa/Ca,观察KB-R7943对INa/Ca的作用。结果细胞外灌流含钙溶液,可引导记录出INa/Ca。该电流能够被5mmolL-1Ni2+阻断;且能被KB-R7943所抑制。KB-R7943对INa/Ca的抑制作用呈剂量依赖性,尤以外向电流敏感。在+50mV,0.3、1μmolL-1的KB-R7943对INa/Ca的抑制率分别达到(63±5)%和(98±1)%(P<0.01)。结论小鼠心室肌细胞Na+/Ca2+交换的外向电流能够被KB-R7943抑制,且该抑制作用呈剂量依赖性,提示该药物能够抑制Na+/Ca2+交换蛋白的逆向转运活动,在预防和减轻细胞内的Ca2+超载中可能具有重要作用。

• 单位
  首都医科大学; 中国人民解放军海军总医院