组胺H_3受体拮抗剂/反向激动剂pitolisant的合成

作者：曲畅; 梁闯; 吕英翔; 杨桂秋; 宫平

来源：中国药物化学杂志, 2013, (02): 111-114.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2013.02.011

• pitolisant
• 组胺H3受体
• 嗜眠病
• 合成 pitolisant
• histamine H3 receptor
• narcolepsy
• synthesis

目的对组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂pitolisant进行合成工艺研究。方法以对氯氯苄、丙二酸二乙酯为起始原料,经过缩合、水解、脱羧、还原、酯化、取代反应制得pitolisant。结果与结论经过6步反应合成目标化合物pitolisant,其结构经1H-NMR及MS确证。对其中多步反应条件进行了工艺考察及优化,总收率为31.4%(以对氯氯苄计)。

• 单位
  沈阳化工大学; 沈阳药科大学