含1,2-苯并噻嗪结构的咪唑并[1,2-b] [1,3,4]三氮唑衍生物的合成及其抗肿瘤活性

作者：王新^*; 赵小美; 张平平; 汲霞; 胡国强

来源：中国药科大学学报, 2019, 50(05): 540-543.

• 咪唑并[1,2-b] [1,3,4]三氮唑
• 合成
• 抗肿瘤活性

以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排等药物设计原理,合成8个结构新颖的三氮唑化合物,其结构经1H NMR、MS表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1和白血病细胞L1210的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物6b(IC50=3. 6±0. 5μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6a(IC50=1. 8±0. 2μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性。初步的抗肿瘤活性实验结果表明,咪唑并三氮唑侧链的引入,对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用。

• 单位
  河南大学; 齐鲁医药学院; 药物研究所