何首乌几个世纪以来一直被用作补益良药,在《中国药典》中有两种药物形式,即生首乌和制首乌。但是,在体内外甚至临床使用中,两种药物形式都可能导致药物诱导的肝损伤。何首乌相关的肝毒性正成为一个安全问题,引起了学者的关注。何首乌引起的肝毒性具体表现在免疫应激反应、氧化应激与线粒体功能紊乱和影响代谢酶的功能和表达。对何首乌肝毒性的作用机制进行了总结和归纳,为临床应用及研究提供理论依据。