前列腺癌新型PET探针Al18F-PSMA-137标记方法的优化

作者：张卓晨; 段小江; 廖栩鹤; 孙宏伟; 范岩; 杨兴

来源：中华核医学与分子影像杂志, 2023, 43(04).

• 前列腺肿瘤
• 前列腺特异膜抗原
• 正电子发射断层显像术
• 氨基酸类, 二氨基
• 同位素标记
• 氟放射性同位素

目的探究不同标记条件对Al18F标记1, 4, 7-三氮杂环壬烷-1, 4, 7-三乙酸(NOTA)-前列腺特异膜抗原(PSMA)-137标记率的影响, 以确定高标记率获得Al18F-PSMA-137探针的标记条件。方法详细考察不同pH值下、不同缓冲体系[乙酸-乙酸钠缓冲体系和邻苯二甲酸氢钾(KHP)缓冲体系]、不同AlCl3-配体比例、不同配体质量、乙醇体积和不同反应温度对标记率的影响。结果 pH值对标记率的影响显著, 最佳范围是4.0～4.5, 当pH值大于4.5, 标记率明显下降;乙酸-乙酸钠缓冲体系和KHP缓冲体系均可用于Al18F标记NOTA-PSMA-137, KHP缓冲体系可获得更高的标记率;AlCl3-配体比例会影响标记率, 当二者的比例为0.54～0.62时, 可以获得最高的标记率;当AlCl3-配体比例固定时, 增加配体质量可以提高标记产率;反应体系加入亲水性有机溶剂乙醇可明显提高标记率, 加入乙醇体积为100 μl时, 标记率最高;最适合的标记温度为100 ℃, 当温度升高到110 ℃时, 标记率显著下降。最终选定的标记条件为:25 μl KHP缓冲溶液(0.50 mol/L, pH=4.0)、7.0 μl AlCl3溶液(20 mmol/L)、200 μl Na18F溶液(74～80 MBq)和230 μg NOTA-PSMA-137摇匀, 室温静置5 min, 随后加入100 μl乙醇, 100 ℃下反应10 min;上述条件下Al18F-PSMA-137的标记率为85.7%～88.5%。结论优化标记条件可以提高Al18F-PSMA-137的产率和标记的稳定性。

• 单位
  北京大学第一医院