Venetoclax合成路线图解

作者：王希; 刘水平; 王宗成

来源：中国药物化学杂志, 2017, 27(04): 334-336.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2017.04.014

• 关键中间体
• Venetoclax
• 甲酸甲酯
• 化合物
• 二甲基
• 哌嗪基
• 合成路线

<正>Venetoclax(Venclexta)的化学名称为4-(4-{[2-(4-氯苯基)-4,4-双甲基-1-环己烯基]}-1-哌嗪基)-N-({3-硝基-4-[(四氢-2H-吡喃-4-甲基)氨基]苯基}磺酰基)-2-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)苯甲酰胺,是一种可以口服的选择性B细胞淋巴瘤因子-2(Bcl-2)小分子抑制剂。Bcl-2在细胞凋亡中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡。Venclexta的作用机制是选择性抑制Bcl-2的功能,通过与Bcl-2蛋白直接结合,恢复细胞的通讯系统,让癌细胞自我毁灭,达

• 单位
  湖南科技学院; 生物工程学院; 株洲市食品药品检验所