6′-O-月桂酰京尼平苷的酶法合成及其抗炎活性评价

作者：杨文猛; 倪芳; 姚忠^*; 陆怡欣; 孙芸; 朱本伟; 苑蘅; 熊强

来源：生物加工过程, 2021, 19(02): 199-206.

• 京尼平苷
• 酰化反应
• 月桂酸乙烯酯
• 脂肪酶
• 脂肪酶TLIM

以脂肪酶TLIM为催化剂,以月桂酸乙烯酯为酰基供体,对京尼平苷进行酰基化修饰,通过质谱法(MS)、氢核磁共振(1H NMR)、碳-13核磁共振(13C NMR)、同核位移相关谱(H-H cosy)、多键碳氢关系(HMBC)及异核单量子关系(HSQC)分析,确证其结构为6′-O-月桂酰基京尼平苷(6′-O-LGS)。比较了CaLA、Novozym 435、TLIM和RMIM这4种脂肪酶的催化活性,其中TLIM的活性最高。经优化,在受体/供体的摩尔比1∶8、反应温度40℃、反应时间2 h条件下,6′-O-LGS的转化率达93.26%。以脂多糖诱导的RAW264.7细胞炎症模型验证了6′-O-LGS对5种炎症因子(IL-6、COX2、IL-1β、p-NF-kB、TNF-α)均具有抑制作用,其中对TNF-α的抑制作用最为明显,活性优于相同浓度的京尼平苷。

• 单位
  南京工业大学