不同化学环境下的马钱子碱和士的宁在大鼠肝微粒体内代谢动力学研究

作者：黄国勇; 蒋且英; 梁新丽; 廖正根; 罗云; 季苗苗; 刘玉婷; 孔小强

来源：中草药, 2018, 49(12): 2919-2924.

• 马钱子碱
• 士的宁
• 不同化学环境
• 总生物碱
• 代谢动力学
• LC-MS/MS

目的研究马钱子碱(BRU)与士的宁(STR)单体、马钱子总生物碱和马钱子提取物中活性成分BRU与STR在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学,考察BRU与STR单体、马钱子总生物碱和提取物中的BRU与STR在大鼠肝微粒体中的代谢差异。方法采用LC-MS/MS法测定BRU和STR单体、总生物碱和提取物种BRU和STR在体外代谢系统中的含量变化,并计算其酶促反应动力学参数。结果与BRU与STR单体组相比,马钱子总生物碱和提取物中2种单体成分的最大反应速度(Vmax)和米氏常数(Km)值均显著降低;与马钱子总碱组相比,马钱子提取物中2种单体成分的Vmax和Km值均显著升高。马钱子总生物碱组、单体成分组和马钱子提取物组中BRU的清除率(CLint)之间无明显差异;而三者中STR的CLint依次减少。结论马钱子总碱、马钱子提取物中的BRU和STR及BRU与STR单体均可被肝微粒体代谢,且各组中BRU和STR的代谢动力学参数具有明显差异。

• 单位
  江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室; 江西中医药大学