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摘要
多肽药物是一种非常有潜力的药物分子，然而一些多肽药物仍存在蛋白酶稳定性差、生物利用度低、血浆半衰期较短等缺点。胆固醇修饰是一种重要的化学修饰，它可以提高多肽的药物活性和体内/外半衰期。此外，经胆固醇修饰的多肽不仅具有较弱的毒副作用，而且还可穿过血脑屏障。目前，已有多种胆固醇修饰的多肽成功进入新型冠状病毒肺炎和艾滋病等重大疾病临床前或临床研究阶段，未来会有更多的胆固醇修饰多肽逐渐进入临床研究，为人类健康生活带去保障。文章综述了N端和C端携带有胆固醇修饰多肽合成方法的最新进展，希望为今后胆固醇修饰多肽的合成提供有效参考策略。
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单位包头医学院
