SR9009光学异构体的合成及抗衰老作用研究

作者：吕旭成; 乔学红; 刘嘉榆; 郑润琪; 夏晴; 张维娜; 何新华^*

来源：沈阳药科大学学报, 2023, 1-10.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2023.0084

• Rev-Erb
• SR9009
• 光学异构体
• 合成
• 抗衰老

目的合成核受体Rev-Erbs受体激动剂SR9009的光学异构体，并研究其抗衰老活性。方法以5-硝基噻吩-2-甲醛、对氯苯甲醛、(S)-1-Boc-3-氨甲基吡咯烷或(R)-1-Boc-3-氨甲基吡咯烷等为起始原料，通过还原胺化、脱叔丁氧羰基(Boc)保护基、酰胺缩合等4步，合成SR9009的光学异构体；并通过秀丽隐杆线虫实验，测试其抗衰老活性。结果通过4步反应分别合成了SR9009光学异构体，(S)-异构体和(R)-异构体的总收率分别为54.8%和49.0%；与空白对照相比，(S)-异构体能够显著延长秀丽隐杆线虫的平均寿命7.8%。结论首次报道了SR9009的光学异构体及其合成方法；其(S)-异构体具有较好的抗衰老活性，值得进一步研究。

• 单位
  药物研究所; 沈阳药科大学