环肽的固相环合策略研究进展

作者：程志刚; 李凌木; 吕雅楠; 郭叶^*

来源：药物生物技术, 2021, 28(06): 641-647.

DOI：10.19526/j.cnki.1005-8915.20210619

• 多肽药物
• 化学合成
• 固相环合
• 均环肽
• 杂环肽
• 骨架环肽

环肽作为自然界存在的活性分子不仅具有显著的生物功能,还具有良好的成药性如蛋白酶水解稳定性、靶向选择性、细胞膜通透性和较高的生物利用度。这些优点使得环肽在疾病治疗和诊断领域展示出了十分广阔的应用前景。目前,已有40多种环肽药物应用于糖尿病、肿瘤、细菌感染等疾病的治疗。为了推动环肽的临床前研究,环肽及其衍生物的制备成为一个必须解决的问题。固相环合策略是一种直接在树脂上进行多肽环合的重要合成策略。它具有合成步骤简单、易于纯化、便于自动化操作能效避免液相环合时分子间副反应的优势。文章综述了均环肽和杂环肽在固相环化方面的最新进展,希望为今后不同类型环肽的合成提供有效参考策略。

• 单位
  包头医学院