苯乙醇胺类化合物的合成及其抗哮喘活性研究

作者：邢瑞娟; 潘莉; 温西; 葛丹丹; 张予阳; 程卯生

来源：中国药物化学杂志, 2009, 19(02): 94-98.

• 2-胺基-1-苯基乙醇类化合物
• 合成
• 支气管扩张活性
• β2-肾上腺素受体激动剂

目的设计合成2-胺基-1-苯基乙醇类化合物并研究其抗哮喘活性。方法以取代苯乙酮为原料,经α-溴代、胺解、还原、成盐等反应合成目标化合物,采用离体豚鼠气管条法和β2-肾上腺素受体激动剂钙流筛选模型测定目标化合物的药理活性。结果设计并合成了15个苯乙醇胺类化合物,其中12个化合物是未见文献报道的新化合物,其结构均经过1H-NMR及MS谱确证。结论所合成的化合物初步证明为2β-肾上腺素受体激动剂,具有不同程度的支气管舒张作用,其中化合物1a~1d显示出较好的活性,值得进一步深入研究。

• 单位
  沈阳药科大学