Mg-BOX催化3,5-二甲基-N-α,β-不饱和酰基吡唑的不对称共轭氰化反应研究

作者：刘云姝; 赵国栋; 武文菊; 王云泽; 喻艳超; 由君; 刘波

来源：有机化学, 2021, 1-11.

• 双噁唑啉
• 三甲基氰硅烷
• 3,5-二甲基-N-α,β-不饱和酰基吡唑
• 不对称共轭氰化

报道了Mg-BOX体系催化的TMSCN与3,5-二甲基-N-α,β-不饱和酰基吡唑的不对称共轭氰化反应.考察了BOX配体结构、配体与金属比例、温度、溶剂等对反应的影响.研究结果表明:使用双苄基取代的双噁唑啉配体与二丁基镁（摩尔比为2:1）在1,2-二氯乙烷中原位生成手性催化剂,催化剂用量为10 mol%,反应温度为-32℃时,不对称共轭氰化反应催化效果最佳.将上述催化方法应用于一系列3,5-二甲基-N-α,β-酰基吡唑衍生物,绝大部分均能以90%以上的产率和中等以上的对映选择性获得相应的目标产物.

• 单位
  哈尔滨理工大学