萘醌类衍生物具有包括抗癌活性在内的广泛生理活性。研究以1,5-二羟基萘为原料,经五步反应得到了3个环状及支链的氨基萘醌类衍生物(f1、f2、f3)和直链的亚砜类萘醌类衍生物(i),并通过质谱和1H NMR进行结构鉴定,采用噻唑蓝(MTT)法研究了对肝癌细胞系HepG2细胞的细胞毒性。结果显示化合物i的抗癌抑制活性最强IC50为17.46μmmol·mL-1,表明取代基含有直链及2位亲核试剂具有增强萘醌类衍生物对癌细胞杀伤能力的作用。