土木香内酯在大鼠体内的生物利用度及药物动力学研究（英文）

作者：张新国; 刘琎文; 寇飞; 王强林; 刘子裕; 李建勇

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2017, 26(04): 284-290.

• HPLC
• 土木香内酯
• 药动学
• 生物利用度

土木香内酯是藏药土木香中挥发油的主要成分,具有较好的驱虫、抗炎等药理活性。本研究以高效液相色谱(HPLC)方法测定大鼠血浆中的土木香内酯含量,评价静脉和口服给予大鼠土木香内酯的药代动力学特征。研究采用C18柱(4.6 mm×250 mm,5.0μm),以甲醇–水(70:30,v/v)为流动相,流速1.0 m L/min的进行分离,检测波长为239 nm。结果发现土木香内酯在0.08–10μg/m L的浓度范围,具有良好的线性关系(R2=0.9998),且日内和日间精密度RSD均低于2.27%,血浆中土木香内酯的平均绝对回收率为88.09%–95.57%。静脉给药后,土木香内酯显示了较快的清除(CL=(0.11±0.014)L/h/kg)和较小分布(Vd=(0.71±0.14)L/kg),消除半衰期(t1/2)为56.24 min。口服14和28 mg/kg的剂量后,土木香内酯在大鼠中显示了较快的吸收,Tmax分别为(45.02±0.88)min和(45.13±0.39)min。进一步的分析显示,大鼠口服土木香后土木香内酯的生物利用度为50.88%,提示具有土木香药材中土木香内酯具有较好的吸收。

• 单位
  中国农科院; 农业部; 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所; 兰州理工大学