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摘要
阿魏酸(ferulic acid,FA)是一种含酚羟基的苯丙素类天然产物,药理活性广泛,对于阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)具有一定疗效。以FA为原料,通过甲酯化对羧基进行保护,拼接氨基甲酸酯活性官能团,水解反应以及酰胺缩合等4步反应首次合成一系列阿魏酸氨基甲酸酯苯胺衍生物,采用Ellman法对FA衍生物进行体外抑制胆碱酯酶活性评价。共设计合成15个新颖的FA衍生物,结构经1H NMR、13C NMR、ESI-MS确证;体外胆碱酯酶活性测试显示,化合物5c,5f,5j,5g,5m5个化合物对乙酰胆碱酯酶具有抑制作用,除化合物5l,5m以外,几乎所有化合物都对丁酰胆碱酯酶具有抑制活性,且远高于乙酰胆碱酯酶抑制活性。化合物5c,5f,5j,5g可以作为潜在的靶向胆碱酯酶的AD治疗药物。
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