本发明公开了一种多取代3-磺酰胺喹啉化合物的合成方法,通过金催化叠氮基团对炔基的进攻,形成α-亚胺金卡宾中间体;在α-亚胺中间体的作用下引发1,2-N迁移,从而形成多取代3-磺酰胺喹啉化合物。本发明的合成方法具有高效性以及对底物的普适性强等优点。