萘普生2-芳基吗啉乙酯的合成及其对环氧合酶-2的抑制活性

作者：胡艾希; 董敏宇; 谢艳丽; 曹高; 叶姣

来源：Acta Chimica Sinica, 2008, (22): 2553-2557.

• 萘普生
• 环氧合酶-2
• 抑制剂
• 吗啉衍生物
• 合成 naproxen
• cyclooxygenase-2
• inhibitor
• morpholine derivative
• synthesis

基于萘普生的构效关系对其羧基进行结构修饰,设计合成了萘普生2-芳基吗啉乙酯类化合物.芳基乙酮经过溴代、胺化、还原得到的2-芳基-4-羟乙基吗啉在三乙胺作缚酸剂存在下与萘普生酰氯反应得到萘普生2-芳基吗啉乙酯类化合物,收率24.2%～76.5%.新化合物结构经1H NMR确认.生物活性实验结果表明:在10μmol/L质量浓度时,化合物1d对COX-2的抑制率达96.32%.

• 单位
  湖南大学; 化学化工学院