槲皮素是蔬菜、水果、中药中常见的黄酮类化合物，是天然的抗氧化剂，具有抗癌、抗糖尿病、抗菌、抗炎、抗病毒等生物活性。由于槲皮素生物利用度低，限制了其在临床上的应用。通过各种方法设计和合成新的槲皮素衍生物，以改善其缺点，进而发挥预防和治疗疾病的作用。通过对槲皮素衍生物的合成及其抗癌、抗糖尿病、抗炎、抗菌和抗病毒活性进行综述，并对其构效关系进行分析，为天然化合物的开发和利用奠定基础。
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