鳖甲活性寡肽I-C-F-6的合成工艺研究

作者：张梓杰; 曾琪; 张佟; 雷海民^*; 徐冰^*

来源：西北药学杂志, 2023, 38(05): 98-102.

• 鳖甲
• 寡肽
• 固相合成

目的 对I-C-F-6的固相合成工艺进行系统研究。方法 以树脂类型、缩合剂类型、反应时间和投料比为考察因素进行L9(34)正交实验设计，以相对含量为考察指标，优选合成工艺，并进行工艺验证和工艺放大研究。结果 确定合成I-C-F-6的最佳工艺：用Fmoc-Gly-Wang树脂，以6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯[O-(6-chloro-1-hydrocibenzotriazol-1-yl)-1,1,3,3-tetramethyluronium hexafluorophosphat, HCTU]N,N-二异丙基乙胺(N,N-diisopropylethylamine, DIPEA)为缩合剂，以1∶5为投料比反应2 h。以此工艺制备的I-C-F-6目标肽产率达77.03%,验证实验重复性好，5倍和25倍放大实验中目标肽的产率分别为62.86%和78.69%。结论 建立的I-C-F-6合成工艺产率较高，重复性好，可为进一步的新药研究奠定基础。

• 单位
  北京中医药大学