紫杉醇PLGA纳米粒的处方优化与评价

作者：王俊; 刘哲鹏^*

来源：肿瘤药学, 2021, 11(01): 52-57.

• 紫杉醇
• 乳酸-羟基乙酸共聚物
• 纳米粒
• 复乳法
• 缓释
• 胃癌

目的采用生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,比较不同的制备方法和工艺对紫杉醇(PTX)PLGA纳米粒(PTX-PLGA NPs)粒径的影响,筛选出最优制备工艺,并考察所制备纳米粒的体外表征以及对人源胃癌细胞SGC-7901的抗肿瘤效果,为紫杉醇缓释制剂在胃癌中的开发提供一定的实验基础。方法采用单因素实验法优化PTXPLGA NPs的制备处方及工艺,对粒径、Zeta电位、形态、稳定性、包封率和载药量及体外释放进行表征,在SGC-7901细胞中考察PTX-PLGA NPs的体外抗肿瘤效果。结果制得的PTX-PLGA NPs平均粒径为(219.9±4.5)nm,表面电位为(-21.7±1.81)mV,载药量为(4.42±1.33)%,包封率为(80.73±2.66)%,外观圆整,在37℃下PTX-PLGA NPs能够在含有血清的PBS中保持稳定72 h。24 h时,PTX-PLGA NPs的体外释放率仅24%。PTX-PLGA NPs对人胃癌细胞SGC-7901的IC50为1.56×10-10 mol·L-1,是游离PTX IC50的44.4%,具有较好的抗肿瘤效果。结论所制备的PTX-PLGA NPs粒径分布均一、稳定性好、载药量高、具有缓释效果,且对胃癌细胞SGC-7901有明显的抗肿瘤作用。

• 单位
  上海理工大学