脑肿瘤靶向肽T7修饰的纳米结构脂质载体的制备和表征

作者：胡洁琳; 汪勒; 庞良芳

来源：中国新药杂志, 2019, 28(03): 353-359.

• 纳米结构脂质载体
• T7肽
• 脑肿瘤
• 基因递送系统
• 小干扰RNA

目的:本研究旨在制备载siRNA的脑肿瘤靶向肽T7修饰的纳米结构脂质载体(siRNA/T7-NLC)并对其进行表征。方法:通过T7与DSPE-PEG2000-Mal反应生成T7-PEG2000-DSPE;采用熔融-超声法制备NLC;以合成的T7-PEG2000-DSPE对NLC进行表面修饰,制得T7-NLC,与siRNA复合,制备siRNA/T7-NLC复合物。采用bEnd. 3/C6细胞共培养模型对T7-PEG2000-DSPE的用量进行筛选,并对优化后的siRNA/T7-NLC进行表征。结果:T7-PEG2000-DSPE在NLC中的用量为4%; siRNA/T7-NLC的粒径(112. 61±1. 85) nm;多聚分散度(PDI)为(0. 277±0. 016); Zeta电位为(9. 54±0. 86) m V;包封率为(80. 56±1. 13)%。在4～8℃条件下放置30 d,粒径、PDI和Zeta电位无明显变化; T7-NLC对siRNA具有良好的保护作用,在血浆中24 h内仍能保持稳定。结论:选定和制备了具有良好体外理化性质和脑肿瘤靶向能力的T7-NLC递送siRNA。