摘要

目的 联合纳米乳和石菖蒲挥发油(VOA)“引药上行”作用制备VOA-TanⅡA复合纳米乳(VOA-TanⅡA NE),提高丹参酮ⅡA(Tan)的抗肿瘤活性和生物利用度。方法 通过伪三元相图确定VOA-TanⅡA NE的最优处方;测试VOA-TanⅡA NE的粒径、电位、形貌及体外释放情况;采用CCK8法探究VOA-TanⅡA NE体外抗脑胶质瘤(C6)能力及血脑屏障下对C6细胞的抑制作用。药动学实验评价VOA-TanⅡA NE的生物利用度。结果 处方优化得VOA-TanⅡA NE的粒径和多分散系数分别为(28.90±2.01)nm和(0.14±0.04),包封率为(96.58±0.26)%,呈分散均匀的球形。VOA-TanⅡA NE的体外释放呈缓释效果,同时显著抑制C6细胞生长(其IC50值为TanⅡA的0.18倍)。药动学结果显示VOA-TanⅡA NE的AUC0~t较TanⅡA提高了2.57倍。结论 VOA-TanⅡA NE有效提高了TanⅡA体外抗肿瘤作用和体内生物利用度,有望成为TanⅡA脑部递送的新型纳米制剂。