齐墩果酸聚乙二醇修饰自组装及其对白血病细胞K562的增殖抑制作用

作者：赵彬男; 毛晶; 葛堂栋; 张鹏霞; 王迪迪^*; 朴金花^*

来源：山西医科大学学报, 2022, 53(10): 1227-1234.

DOI：10.13753/j.issn.1007-6611.2022.10.005

• 齐墩果酸
• 聚乙二醇
• 自组装
• K562
• 凋亡

目的 用聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)对齐墩果酸(oleanolic acid, OA)进行修饰，并探讨其衍生物对人慢性粒细胞白血病细胞K562的抑制作用。方法 以OA和PEG为原料，酯化法、纳米沉淀法合成齐墩果酸聚乙二醇衍生物，核磁共振、电子显微镜、动态光散射检测衍生物表征。CCK-8法检测齐墩果酸聚乙二醇衍生物对K562细胞增殖抑制的影响，倒置显微镜检测齐墩果酸聚乙二醇衍生物对K562细胞形态的影响，流式细胞术检测齐墩果酸聚乙二醇衍生物对K562细胞凋亡的影响，Western blot检测K562细胞凋亡蛋白(Caspase-3、Caspase-9、PARP-1)及其剪切后蛋白表达。结果 成功合成了齐墩果酸聚乙二醇自组装颗粒OAP5,粒径为(584.49±76.2)nm,结构为核-壳结构，电位趋近于0 mV。OAP5对白血病细胞K562具有增殖抑制作用，处理48 h后的IC50为(16.10±0.64)μg/ml。OAP5处理K562细胞后，细胞密度降低，萎缩变形，折光性变差。OAP5能够促进K562细胞凋亡，剪切Caspase-3、剪切Caspase-9、剪切PARP-1表达增多(P<0.05)。结论 OAP5能够通过诱导白血病细胞K562凋亡作用而抑制K562细胞增殖，为齐墩果酸抗肿瘤临床应用提供了依据。

• 单位
  佳木斯大学; 基础医学院; 滨州医学院