喹唑啉氨基膦酸酯衍生物合成及抗菌活性

作者：李熹; 李渺; 魏娴; 陈丽军; 柏松^*

来源：化学研究与应用, 2023, 35(05): 1106-1116.

• 喹唑啉氨基膦酸酯
• 无溶剂
• 抑菌活性

以4-氯喹唑啉、对巯基苯胺、取代醛、亚磷酸二烷基酯为原料，在无溶剂的条件下合成了18个喹唑啉氨基膦酸酯类化合物(Ⅵa～Ⅵr)。该方法产率高(72～88%)、反应操作简单、对环境友好。初步的生物活性测试结果表明：目标物在50μg·mL-1时对马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)、苹果腐烂病菌(Valsa mali var.mali)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)、猕猴桃腐烂病菌(Sclerotinia sclerotiorum)四种病原性真菌具有一定的抑制活性，其中，化合物Ⅵl对四种病菌的抑制活性分别为89.4%、82.4%、85,7%、91.2%,优于对照药剂嘧霉胺的对四种病菌的抑制活性(72.3%、78.3%、81.9%、82.4%)。此外，化合物还显示出一定的抗细菌活性，化合物Ⅵj和Ⅵl对猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonas syringaepv.Actinidiae,Psa)和柑橘溃疡病菌(Xanthomonas citripv.Citri)两种病菌抑制活性优于对照药剂叶枯唑。

• 单位
  贵州理工学院; 贵州省煤田地质局实验室