Kdo化学合成方法改进Improvement of Kdo's efficient large-scale chemical synthesis method

作者：孙遨; 李紫鹏; 刘婷; 孟祥豹; 李树春; 李中军

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2022, 31(2): 97-107.

• Kdo
• 化学合成
• 1,5-内酯
• 糖烯

Kdo残基作为细菌脂多糖和荚膜多糖的组成成分广泛分布于细菌中,可被人体适应性免疫系统识别,具有开发新型糖芯片、抗菌疫苗的巨大潜力.通过对现有方法的改进,优化了Kdo化学合成方法,高效合成纯度较高的Kdo单糖,改进的方法具有可放大性.Kdo酰化过程极易形成1,5-内酯,降低合成效率.通过改变合成顺序,规避了Kdo 1,5-内酯的生成,提高了Kdo糖烯的合成效率,为衍生化提供了新策略.

• 单位
  天然药物与仿生药物国家重点实验室; 北京大学